替格瑞洛
替格瑞洛,化學名稱:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇,密度:1.67 ,沸點:777.551oC at 760 mmHg ,閃點:424.048oC ,折射率:1.744
替格瑞洛的商品名為倍林達,圓形、雙凸、黃色包衣片,一面刻有“T”,其上方刻有“90”字樣,另一面光滑,含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一種血小板聚集抑制劑,其臨床療效和安全性已得 到血小板抑制和患者后果結局研究(PLATO研究)及其多項亞組研究的驗證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優(yōu)于氯吡格雷,所以被國內外多個指南列于一線推薦,且歐洲指南更是在近 兩年將替格瑞洛的推薦級別列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物(氯吡格雷)是一種不同化學分類的藥物,因此將之前的中文用 名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
替格瑞洛片多少錢
替格瑞洛片是西藥,能治療急性官脈綜合征,特別是不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死等,在治療心腦血管系統(tǒng)疾病當方面是臨床常用的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒,是進口藥嗎?這是一種進口的藥物,目前很多人服用的,都是從國外進口的,但是這并不是說比較難買,在各大醫(yī)院、藥房等都能買到。
盡管是進口的藥物,其價格并不是人們想象的那樣貴,但具體多少錢,每個地方的情況不一樣,在不同的場所購買,在不同的時間內購買,具體花費并不是很一樣。建議大家還一定要去專業(yè)而正規(guī)的場所,還一定要注意盡量從多個方面對比對比,只要價格大致合理,相差一點,都可以接受。
在治療急性冠脈綜合征方面,替格瑞洛片能減少血栓等心腦血管系統(tǒng)疾病的發(fā)生率,是療效很不錯的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒,是進口藥嗎?是進口的藥物,而具體多少錢這個問題,大家可發(fā)現(xiàn),價格不統(tǒng)一。服用的時候,還要注意可能會出現(xiàn)的胃腸道出血等不良狀況,小心對身體產(chǎn)生了不良影響。
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替卡格雷合成工藝
替卡格雷是一種高選擇性的新型小分子抗凝血藥,具有獨特的藥理作用和廣闊的市場前景。
替卡格雷的合成最關鍵的中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇含有4個手性中心。目前文獻報道合成方法普遍都存在著收率低、中間體難處理、使用劇毒物質等,工業(yè)生產(chǎn)困難。
本文著重對替卡格雷關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成工藝進行了探索,確定并優(yōu)化了以D-丙氨酸為原料的合成路線和工藝。在此基礎上,完成了替卡格雷的合成。
通過對(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成的分析及工藝探索。確定了采用具有原料易得、綠色環(huán)保特點的D-丙氨酸為原料的合成路線并對其進行了深入研究。
針對文獻報道的D-丙氨酸羧基羥胺化收率較低的問題,我們設計了一條新的制備異羥肟酸的路線,以D-丙氨酸為原料,經(jīng)羧基酯化、酯基羥胺化制得異羥肟酸,收率達到90%;在異羥肟酸的氧化及Diels-Alder加成過程中,針對文獻報道的收率及非對映異構體目標產(chǎn)物比例低的問題,我們采用Swern氧化異羥肟酸和Diels-Alder環(huán)加成的“一鍋”法反應,在路易斯酸催化下,非對映異構體比例達到20:1,目標產(chǎn)品收率達到91%;針對文獻中報道的烯烴雙羥基化使用劇毒的四氧化鋨進行反應,我們采用廉價且低毒的高錳酸鉀,收率達到85%。新的合成路線經(jīng)優(yōu)化反應總收率達到65%,較文獻報道提高了38%,且具有中間體易純化的優(yōu)點。
在對關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成優(yōu)化的基礎上,經(jīng)親核取代、重氮化關環(huán)等反應完成了替卡格雷的合成,并對其工藝條件進行了研究。成功獲得了一條原料價廉易得、中間體易純化、操作簡便的替卡格雷合成路線。與原工藝相比,具有工藝條件簡單,產(chǎn)品收率高,生產(chǎn)成本較低等特點。
利伐沙班
中文名稱:利伐沙班
中文別名:5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班中間體
英文名稱:Rivaroxaban
英文別名:5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide; Rivaroxaban intermediates; 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
CAS:366789-02-8
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:435.8813
相對密度:1.46g/cm3
利伐沙班價格
截止2020年6月,利伐沙bai班片有du5片10毫克一盒的138元,有7片20毫克一盒242元 。
利伐沙班片的作用
利伐沙班片,新型抗凝藥物,適應癥為:
1、用dao于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。
2、用于治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞(PE)的風險。
3、用于具有一種或多種危險因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。
依折麥布
依折麥布一般指益適純
益適純?(通用名稱:依折麥布片),處方藥,由默沙東公司(在美國和加拿大被稱為默克)研發(fā)、生產(chǎn)。
益適純?是第一個也是唯一個膽固醇吸收抑制劑 ,通過選擇性抑制小腸膽固醇轉運蛋白,有效減少腸道內膽固醇吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量。
《2014年CCEP血脂異常防治專家建議》明確指出我國多數(shù)患者不適用于大劑量強化他汀治療,中等強度他汀治療適合于我國多數(shù)血脂異常患者的一級預防和二級預防。
依折麥布價格
最新依折麥布片 10mg*5片 【低至45元/盒】
依折麥布的作用
依折麥布為中低強度的降脂藥,屬于膽固醇吸收抑制劑,可單獨服用或與他汀類、貝特類降脂藥聯(lián)合應用。用法為10mg,1次/日口服,可以在一天內的任何時間服用,也可以空腹或與食物一同服用,老年人、輕度肝腎功能受損的患者不需要減量,服藥期間應嚴格低脂飲食。依折麥布可以長期服用,因為高膽固醇對健康的損害遠遠大于依折麥布的副作用,況且該藥的副作用還較小。如果膽固醇尤其是低密度脂蛋白膽固醇未達標,而且心腦血管病的風險較高和復發(fā)率較高,需要長期服用依折麥布,或與他丁類、貝特類藥聯(lián)合應用。用藥期間應注意監(jiān)測肝腎功能,磷酸肌酸激酶等。
維奈妥拉
維奈妥拉是BCL-2抑制劑。適應癥主要針對17P缺失的慢淋,而BCL-2抑制劑Venetoclax(維奈妥拉),就是能夠使BCL-2蛋白失活
維奈妥拉價格
印度版維奈托克/維奈妥拉價格
CLL患者中維奈托克的療效、劑量遞增和不良事件數(shù)據(jù)幾乎全部來自臨床試驗。本研究的目的是更好地了解真實世界臨床實踐中使用維奈托克治療的CLL患者的疾病特征和不良事件。研究人員探
討了維奈托克治療早期進展的預后因素,重點關注維奈托克停藥后的結果,并分析了停藥后的治療選擇。
遺憾的是維奈托克/維奈妥拉在國內并沒有上市,也買不到,美國的維奈托克,規(guī)格10mg/片-30片/瓶(盒)藥房價:297.33/美元;規(guī)格50mg/片-90片/瓶(盒)藥房價:4372.81/美元;規(guī)格
100mg/片-120片/瓶(盒)藥房價:11650.56/美元。美國原研藥價格實在昂貴,普通患者根本承擔不起。作為仿制大國的印度已經(jīng)成功仿制了維奈托克,10mg*14片/盒,售價1500元人民幣,
100mg*120片/盒,售價12000元人民幣,印度版維奈托克性價相比來說較高。
維奈妥拉作用
BCL-2抑制劑Venetoclax(維奈妥拉),就是能夠使BCL-2蛋白失活,啟動癌細胞的一款藥物。因其特殊的作用機制:
1:BCL-2過表達,隔離了促凋亡蛋白,阻止了CLL細胞凋亡。
2:維奈妥拉選擇性與BCL-2結合,取代促凋亡蛋白。
3:促凋亡蛋白觸發(fā)一系列事件導致細胞凋亡。
三、維奈妥拉的特點:
特點一:
維奈妥拉對17P缺失的慢淋有效率高達71%,包括近20%的完全緩解,兩年存活率高達84%,而且副作用比較輕。
特點二:
維奈妥拉治療前,建議進行BCL-2,MCL-1和BCL-XL蛋白檢測。如果癌細胞只是BCL-2很高,而沒有MCL-1和BCL-XL,那出現(xiàn)良好甚至神奇療效的概率會大大的增加。如果癌細胞同時高表達BCL-2和MCL-1,應考慮維奈妥拉和MCL-1抑制劑聯(lián)用。
特點三:
維奈妥拉也可以和別的抗癌藥聯(lián)用。由于BCL-2對癌細胞生存很重要,,即使有時候維奈妥拉單獨使用不能直接殺死癌細胞,也會使他們對別的藥物更加敏感。
特點四:
維奈妥拉對于只依靠BCL-2的癌癥類型。